Opioidanalgetikum.

QN02A E01 (Buprenorfin)



INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning 0,3 mg/ml til hund og katt: 1 ml inneh.: Buprenorfin (som hydroklorid) 0,3 mg, klorokresol 1,35 mg, glukosemonohydrat, saltsyre (til pH-justering), vann til injeksjonsvæsker.


Egenskaper

Virkningsmekanisme: Virker på opioidreseptorer i CNS. Kan potensere virkningene av andre sentralt virkende midler, men har ved kliniske doser begrenset sedativ virkning. De farmakologiske effektene (f.eks. mydriasis) kan komme få minutter etter injeksjon, og tegn til sedasjon sees normalt i løpet av 15 minutter. Analgetisk effekt kan forventes i løpet av 30 minutter, vanligvis kan maks. effekt observeres etter 1-1,5 timer.
Absorpsjon: Cmax nås raskt etter i.m. injeksjon, og er nede på lave nivåer 24 timer etter administrering.
Fordeling: Svært lipofil, stort Vd.
Halveringstid: Etter i.v. administrering til hund i dosen 20 μg​/​kg er gjennomsnittlig t1/2 9 timer og gjennomsnittlig clearance 24 ml/kg​/​minutt. Etter i.m. injeksjon hos katt, er gjennomsnittlig terminal t1/2 6,3 timer med en clearance på 23 ml/kg​/​minutt. Det er imidlertid store individuelle variasjoner i farmakokinetiske parametre.
Metabolisme: N-dealkylering og glukuronidkonjugering i tarmvegg og lever.
Utskillelse: Hovedsakelig via feces. Metabolittene utskilles via galle til mage-tarmkanalen.

Indikasjoner 

Hund: Postoperativ analgesi. Potensering av effekt hos sentralt virkende sedativa. Katt: Postoperativ analgesi.

Kontraindikasjoner

Skal ikke brukes ved overfølsomhet for noen av innholdsstoffene. Skal ikke administreres intratekalt eller periduralt. Skal ikke brukes preoperativt ved keisersnitt.

Bivirkninger

Hund: Sjeldne (≥1/10 000 til <1​/​1000): Sedasjon1, hypertensjon, takykardi. Svært sjeldne (<1/10 000): Reaksjon på injeksjonsstedet2, smerte på injeksjonsstedet2, vokalisering3. Ukjent frekvens: Respirasjonsdepresjon, hypersalivasjon, bradykardi, hypotermi, dehydrering, agitasjon, miose. Katt: Vanlige (≥1/100 til <1​/​10): Mydriasis4, atferdsendringer4,5. Sjeldne (≥1/10 000 til <1​/​1000): Sedasjon1. Svært sjeldne (<1/10 000): Reaksjon på injeksjonsstedet2, smerte på injeksjonsstedet2, vokalisering3. Ukjent frekvens: Respirasjonsdepresjon. 1Ved bruk til analgesi. Kan oppstå ved doser høyere enn anbefalt. 2Med lokalt ubehag. Er normalt forbigående. 3Skyldes smerte på injeksjonsstedet. 4Vil vanligvis gå over innen 24 timer. 5Tegn på eufori (overdreven maling, rastløs vandring, stryking).

Rapportering av bivirkninger


Forsiktighetsregler 

Kan forårsake respirasjonsdepresjon, og forsiktighet må utvises ved behandling av dyr med nedsatt respirasjonsfunksjon eller ved samtidig bruk av andre legemidler som kan forårsake respirasjonsdepresjon. Ved nedsatt nyre-, hjerte-, leverfunksjon eller sjokk, kan risikoen være større. Sikkerhet ved bruk til klinisk svekkede katter er ikke fullstendig utredet. Skal brukes med forsiktighet ved nedsatt leverfunksjon, spesielt ved gallegangssykdom, da buprenorfin metaboliseres i lever, og intensitet og effektvarighet kan påvirkes. Sikkerhet ved bruk til dyr <7 ukers alder er ikke vist. Gjentatt administrering med kortere intervall anbefales ikke. Sikkerhet ved langtidsbruk til katt er ikke undersøkt utover administrering i 5 påfølgende dager. Virkningen på hodeskade avhenger av skadens type og alvorlighetsgrad, samt respirasjonshjelpen som gis. Bruk i nevnte tilfeller skal kun skje i overensstemmelse med nytte-​/​risikovurdering gjort av ansvarlig veterinær. Særlige forholdsregler for personer som administrerer preparatet: Vask hender​/​eksponert område grundig etter ev. utilsiktet søl. Utvis forsiktighet for å unngå selvinjeksjon eller inntak. Ved utilsiktet selvinjeksjon eller inntak, oppsøk straks lege og vis pakningsvedlegg​/​etikett. I tilfelle av utilsiktet selvinjisering kan opioidantagonisten nalokson brukes som antidot. Ved kontakt med øyne eller hud, vask grundig med kaldt, rennende vann. Oppsøk lege hvis irritasjonen vedvarer.

Interaksjoner 

Buprenorfin kan forårsake noe døsighet, som kan potenseres av andre sentralt virkende substanser, inkl. beroligende midler, sedativa og hypnotika. Ved bruk innenfor normalt terapeutisk område, kan normaldoser av en opioid agonist administreres før virkningene av den tidligere er utløpt, uten å redusere analgesien. Men det anbefales at buprenorfin ikke brukes sammen med morfin eller andre opioide analgetika, f.eks. etorfin, fentanyl, petidin, metadon, papaveretum eller butorfanol. Buprenorfin er brukt sammen med acepromazin, alfaksalon​/​alfadalon, atropin, deksmedetomidin, halotan, isofluran, ketamin, medetomidin, propofol, sevofluran, tiopental og xylazin. Ved samtidig bruk med sedativer, kan depressiv virkning på hjertefrekvens og respirasjon forsterkes.

Drektighet​/​Laktasjon

Drektighet: Skal ikke brukes som premedisinering i forbindelse med keisersnitt pga. risiko for respirasjonsdepresjon hos fostre, og skal kun brukes postoperativt med forsiktighet.
Laktasjon: Anbefales ikke brukt under diegiving. Skal bare brukes i samsvar med behandlende veterinærs nytte-​/​risikovurdering.

Dosering 

Sedativ effekt inntrer etter 15 minutter, analgetisk effekt etter ca. 30 minutter. For å sikre analgesi under operasjonen og umiddelbart etter oppvåkning, skal preparatet administreres preoperativt som en del av premedisineringen. Ved behov for dypere sedasjon eller som del av premedisinering, skal dosen av andre sentralt virkende substanser (f.eks. acepromazin eller medetomidin) reduseres. Reduser ev. mengde inhalasjonsanestesi. Dyret skal overvåkes og dosejusteringer gjøres i forhold til reaksjonen. I noen tilfeller oppnås det ikke ytterligere analgesi ved gjentatt dosering. I disse tilfellene skal det vurderes å bruke NSAID i injeksjonsform. Før administrering bør dyrets vekt bestemmes nøyaktig. Hund: Postoperativ analgesi, potensering av sedasjon: 10-20 µg/kg (0,3-0,6 ml pr. 10 kg). For ytterligere smertelindring kan dosen gjentas ved behov, enten etter 3-4 timer med 10 μg​/​kg eller etter 5-6 timer med 20 μg​/​kg. Katt: Postoperativ analgesi: 10-20 µg/kg (0,3-0,6 ml pr. 10 kg). For ytterligere smertelindring kan dosen ved behov gjentas 1 gang etter 1-2 timer med 10-20 μg​/​kg. Administrering: Til i.m. eller i.v. bruk. En korrekt gradert sprøyte skal brukes. Gummiproppen kan punkteres maks. 25 ganger.

Overdosering​/​Forgiftning

Symptomer: Letargi kan oppstå ved overdose til hunder. Ved svært høye doser kan bradykardi og miose observeres. I toksikologiske studier hos hund ble gallehyperplasi observert etter oralt inntak av ≥3,5 mg/kg daglig i 1 år. Gallehyperplasi ble ikke observert etter daglig i.m. injeksjon av doser opptil 2,5 mg/kg​/​dag i 3 måneder. Dette er i overkant av ethvert klinisk doseregime. Behandling: Støttende behandling innledes, og ved behov kan nalokson eller respirasjonsstimulerende middel brukes. Pga. buprenorfins langvarige virkning kan det være nødvendig å gi gjentatte doser eller kontinuerlig infusjon.

Oppbevaring og holdbarhet 

Oppbevares i ytterkartongen for å beskytte mot lys. Skal ikke oppbevares i kjøleskap eller fryses. Etter anbrudd av indre emballasje: Holdbarhet 28 dager.

 

Pakninger

Bupaq Multidose vet., INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning:

Styrke Dyreart Pakning Varenr R.gr.
0,3 mg/ml hund og katt 10 ml (hettegl.) 472318 A
5 × 10 ml (hettegl.) 502763 A

SPC (preparatomtale)

Bupaq Multidose vet. INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning 0,3 mg/ml

Gå til godkjent preparatomtale

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på nettsiden til Direktoratet for medisinske produkter (DMP). Legemidler sentralt godkjent i EU​/​EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Basert på SPC godkjent av DMP/EMA:

05.08.2025


Sist endret: 15.06.2026