Dette er et søkefelt med autofullføringsforslag. Start å skrive og du vil få opp forslag på virkestoff, legemidler og bruksområder, som du kan velge mellom. Bruk Søke-knappen hvis autofullføringsforslagene ikke er relevante, eller Strekkode-knappen hvis du ønsker å skanne strekkoden på legemiddelpakningen.
Paxneury
Antiadrenergikum, selektiv α2A-adrenerg reseptoragonist.
DEPOTTABLETTER 1 mg, 2 mg, 3 mg, 4 mg, 5 mg, 6 mg og 7 mg: Hver depottablett inneh.: Guanfacinhydroklorid tilsv. guanfacin 1 mg, resp. 2 mg, 3 mg, 4 mg, 5 mg, 6 mg og 7 mg, laktose, hjelpestoffer.
Indikasjoner
Til behandling av ADHD («Attention deficit hyperactivity disorder»)/hyperkinetisk forstyrrelse hos barn og ungdom 6-17 år, hvor bruk av stimulantia ikke har vært egnet, ikke tolerert eller har vært ineffektivt. Skal brukes som del av et omfattende behandlingsprogram for ADHD som vanligvis omfatter psykologiske, pedagogiske og sosiale tiltak.Dosering
Behandlingen skal initieres under tilsyn av spesialist innen atferdsforstyrrelser hos barn og ungdom. Behandling anbefales bare for barn som kan svelge depottabletten hel uten problemer.
Screening før behandling
Før forskrivning skal det gjøres en evaluering av baseline for å identifisere pasienter med økt risiko for somnolens, sedasjon, hypotensjon, bradykardi, arytmi ved forlenget QT-tid og vektøkning/fedme. Evalueringen bør omfatte kardiovaskulær status inkl. blodtrykk og hjertefrekvens, dokumentasjon av en omfattende historikk av samtidig bruk av andre legemidler, tidligere og eksisterende komorbiditet med somatiske og psykiske lidelser/symptomer, tidligere plutselig hjertedød/uforklarlig død i familien og nøyaktig registrering av høyde og vekt før behandling på et vekstskjema (se Forsiktighetsregler).
Barn og ungdom 6-17 år
Nøye dosetitrering og overvåkning er nødvendig ved behandlingsoppstart. Anbefalt startdose er 1 mg 1 gang daglig. Dosen kan justeres i trinn på maks. 1 mg/uke. Avhengig av respons og toleranse er anbefalt vedlikeholdsdose 0,05-0,12 mg/kg/dag. Anbefalt dosetitrering er angitt i tabell 1 og 2. Dosejusteringer (økning/reduksjon) til en maks. tolerert dose innenfor det anbefalte optimale vektjusterte doseområdet, basert på klinisk vurdering av respons og toleranse, kan foretas ved ethvert ukentlig intervall etter den initielle dosen.
Tabell 1. Anbefalt dosetitering for barn 6-12 år:
Tabell 2. Anbefalt dosetitering for ungdom 13-17 år:
1Ungdom må veie ≥34 kg. 2Ungdom som veier ≥58,5 kg kan titreres til en dose på 7 mg/dag etter minst 1 ukes behandling med dose på 6 mg/dag og etter grundig gjennomgang av toleranse og effekt.
Tabell 1. Anbefalt dosetitering for barn 6-12 år:
Dosetitreringsplan for barn 6-12 år |
||||
|---|---|---|---|---|
Vektgruppe |
Uke 1 |
Uke 2 |
Uke 3 |
Uke 4 |
≥25 kg (maks. dose er 4 mg) |
1 mg |
2 mg |
3 mg |
4 mg |
Dosetitreringsplan for ungdom 13-17 år |
||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
Vektgruppe1 |
|
Uke 1 |
Uke 2 |
Uke 3 |
Uke 4 |
Uke 5 |
Uke 6 |
Uke 7 |
34-41,4 kg |
|
1 mg |
2 mg |
3 mg |
4 mg |
|
|
|
41,5-49,4 kg |
|
1 mg |
2 mg |
3 mg |
4 mg |
5 mg |
|
|
49,5-58,4 kg |
|
1 mg |
2 mg |
3 mg |
4 mg |
5 mg |
6 mg |
|
≥58,5 kg |
|
1 mg |
2 mg |
3 mg |
4 mg |
5 mg |
6 mg |
7 mg2 |
Overvåkning
Overvåkning under titrering: Ukentlig overvåkning for tegn/symptomer på somnolens, sedasjon, hypotensjon og bradykardi bør utføres. Pågående overvåkning: Under behandlingens 1. år bør pasienten vurderes minst hver 3. måned for tegn/symptomer på somnolens, sedasjon, hypotensjon og bradykardi samt for vektøkning/fedmerisiko. Klinisk skjønn anbefales. Deretter hver 6. måned, med hyppigere overvåkning etter ev. dosejustering. Se også Forsiktighetsregler.
Behandlingsvarighet
Ved bruk i lengre perioder (>12 måneder) bør nytten reevalueres hver 3. måned det 1. året, og deretter minst hvert år basert på klinisk skjønn. Prøveperioder uten legemiddel bør vurderes, for å evaluere hvordan pasienten fungerer uten legemiddelbehandling, fortrinnsvis i skoleferier.
Overgang fra andre formuleringer av guanfacin
Guanfacin tabletter med umiddelbar frisetting bør ikke erstattes på en mg/mg-basis pga. ulike farmakokinetiske profiler.
SeponeringGradvis dosenedtrapping, maks. 1 mg pr. 3-7 dager. Blodtrykk og puls bør overvåkes for å minimere mulige seponeringseffekter, spesielt økning i blodtrykk og puls.
Glemt dose Ved 1 glemt dose gjenopptas doseringen neste dag. Ved ≥2 glemte doser etter hverandre, anbefales retitrering basert på guanfacintoleranse.
Spesielle pasientgrupper
- Nedsatt leverfunksjon: Dosereduksjon kan være nødvendig.
- Nedsatt nyrefunksjon: Dosereduksjon kan være nødvendig ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon (GFR 29-15 ml/minutt) og nyresykdom i sluttstadiet (GFR <15 ml/minutt eller behov for dialyse).
- Barn <6 år: Sikkerhet og effekt ikke fastslått. Ingen data.
- Voksne og eldre: Sikkerhet og effekt ikke fastslått. Bør ikke brukes.
- Samtidig bruk av CYP3A4- og CYP3A5-hemmere/-induktorer: Ved samtidig bruk av moderate/sterke CYP3A4-/CYP3A5-hemmere (f.eks. ketokonazol, grapefruktjuice) eller sterke CYP3A4-induktorer (f.eks. karbamazepin) bør dosen justeres. Ved samtidig bruk av sterke og moderate CYP3A-hemmere anbefales 50% reduksjon av guanfacindosen. Pga. variabilitet i interaksjonseffekt kan ytterligere dosetitrering være nødvendig. Dersom guanfacin kombineres med sterke eynzyminduktorer, kan retitrering til maks. daglig dose på 7 mg vurderes. Dersom enzyminduserende behandling avsluttes, anbefales retitrering for å redusere guanfacindosen de påfølgende ukene. Se også Interaksjoner.
Administrering Tas 1 gang daglig, morgen eller kveld. Kan tas med eller uten mat, men bør ikke tas med fettrik mat pga. økt eksponering. Bør ikke tas med grapefruktjuice. Skal ikke knuses, tygges eller deles, da dette øker guanfacinfrisettingens hastighet.
Forsiktighetsregler
Hypotensjon, bradykardi og synkope: Kan gi synkope, hypotensjon og bradykardi. Før behandlingsstart bør kardiovaskulær status inkl. hjertefrekvens- og blodtrykksparametre, tidligere plutselig hjertedød/uforklart død i familien, vurderes for å identifisere pasienter med økt risiko for hypotensjon, bradykardi og risiko for arytmi ved forlenget QT-tid. Overvåkning av hjertefrekvens- og blodtrykksparametre bør fortsette ukentlig under dosetitrering og -stabilisering, deretter minst hver 3. måned det 1. året, mht. klinisk skjønn. Deretter bør overvåkning gjennomføres hver 6. måned, med hyppigere overvåkning etter ev. dosejustering. Ved bruk i lengre perioder (>12 måneder), bør nytten reevalueres hver 3. måned det 1. året, og deretter minst hvert år basert på klinisk skjønn. Forsiktighet skal utvises ved tidligere hypotensjon, hjerteblokk, brakykardi, kardiovaskulær sykdom, synkope eller tilstand som predisponerer for synkope, og ved samtidig behandling med antihypertensiver eller andre legemidler som kan senke blodtrykk eller hjertefrekvens eller øke risikoen for synkope. Pasienten bør rådes til å drikke mye væske. Økning i blodtrykk og puls etter seponering: Blodtrykk og puls kan øke etter seponering. Hypertensjonsencefalopati etter plutselig seponering er rapportert svært sjelden. For å minimere risiko for blodtrykksøkning etter seponering bør dosen reduseres gradvis, se Dosering. Blodtrykk og puls bør overvåkes ved dosereduksjon/seponering. QTC-tid: Skal forskrives med forsiktighet ved tidligere kjent forlenget QT-tid, risikofaktorer for torsades de pointes eller bruk av legemidler kjent for å forlenge QT-tiden. Disse pasientene bør få ytterligere hjerteevaluering basert på klinisk skjønn. Sedasjon og somnolens: Kan gi somnolens og sedasjon, primært ved behandlingsstart, og varer typisk 2-3 uker, i noen tilfeller lenger. Det anbefales derfor at pasienten overvåkes nøye hver uke under dosetitrering og -stabilisering, og hver 3. måned det 1. året, mht. klinisk skjønn. Før kombinasjon med andre sentraltvirkende depressiver bør potensialet for additive sedative effekter vurderes. Pasienten skal ikke drikke alkohol under behandlingen. Selvmordstanker: Selvmordsrelaterte hendelser (inkl. selvmordstanker, forsøk på og gjennomført selvmord) er rapportert etter markedsføring, primært ved underliggende psykisk lidelse. Omsorgspersoner og lege bør overvåke pasienten mht. tegn til selvmordsrelaterte hendelser, inkl. ved doseoppstart/-optimering samt ved seponering. Pasienter og omsorgspersoner bør til enhver tid oppmuntres til å rapportere om alle bekymringer/følelser til helsepersonell. Aggresjon: Aggressiv atferd/fiendtlighet er rapportert. Pasienten bør overvåkes mht. tegn til aggressiv atferd/fiendtlighet. Effekter på høyde, vekt og kroppsmasseindeks (KMI): Barn og ungdom kan få økt KMI ved behandling. Overvåkning av høyde, vekt og KMI bør derfor skje før behandlingsstart, og deretter hver 3. måned det 1. året, mht. klinisk skjønn. Overvåkning hver 6. måned bør følge deretter, med hyppigere overvåkning etter ev. dosejustering. Hjelpestoffer: Inneholder laktose og bør ikke brukes ved galaktoseintoleranse, total laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon. Inneholder <1 mmol (23 mg) natrium pr. dose, og er så godt som natriumfritt. Bilkjøring og bruk av maskiner: Kan ha moderat til stor påvirkning på evnen til å kjøre bil eller bruke maskiner. Guanfacin kan gi svimmelhet, somnolens og synkope, og pasienten bør frarådes å kjøre bil eller bruke maskiner dersom dette oppstår. Pasienter frarådes å bruke tungt utstyr, kjøre eller sykle før de vet hvordan de reagerer på behandlingen.Interaksjoner
Graviditet, amming og fertilitet
GraviditetIngen/begrenset mengde data på bruk hos gravide. Dyrestudier har vist reproduksjonstoksisitet. Bruk er ikke anbefalt under graviditet eller til fertile kvinner som ikke bruker prevensjon.
AmmingUkjent om guanfacin og dets metabolitter utskilles i morsmelk. En risiko for diende spedbarn kan derfor ikke utelukkes. Det må tas en beslutning om amming skal opphøre eller behandling avstås fra, basert på nytte-/risikovurdering.
FertilitetIngen/begrensede humane data. Dyrestudier antyder effekt på mannlig fertilitet.
Bivirkninger
Frekvensintervaller: Svært vanlige (≥1/10), vanlige (≥1/100 til <1/10), mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100), sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000), svært sjeldne (<1/10 000) og ukjent frekvens.
Overdosering/Forgiftning
SymptomerHypotensjon, initiell hypertensjon, bradykardi, letargi og respiratorisk depresjon. Hemodynamisk ustabilitet er sett ved guanfacinoverdosering på 3 × anbefalt daglig dose.
BehandlingOvervåkning for og behandling av tegn/symptomer. Barn 6-17 år som utvikler letargi bør observeres for utvikling av mer alvorlig toksisitet, inkl. koma, bradykardi og hypotensjon i opptil 24 timer. Behandling av overdosering kan omfatte mageskylling dersom det utføres kort tid etter inntak. Aktivt kull kan være nyttig for å begrense opptaket.
Egenskaper og miljø
VirkningsmekanismeGuanfacin er et ikke-stimulerende middel med høy affinitet. Virkningsmekanisme ved ADHD er ikke fastslått fullt ut. Preklinisk forskning antyder at guanfacin modulerer signalering i den prefrontale cortex og basalgangliene gjennom direkte modifisering av synaptisk noradrenalinoverføring ved de α2A-adrenerge reseptorene.
AbsorpsjonTmax ca. 5 timer.
ProteinbindingCa. 70%.
HalveringstidEliminasjons t1/2 er ca. 18 timer.
Utskillelse80% via nyrene (filtrering og aktiv sekresjon (via OCT2)), hepatisk clearance 50%.
Pakninger, priser og refusjon
Paxneury, DEPOTTABLETTER:
| Styrke | Pakning Varenr. |
Refusjon | Pris (kr) | R.gr. |
|---|---|---|---|---|
| 1 mg | 28 stk. (blister) 156790 |
- |
931,50 (trinnpris 403,30) | C |
| 2 mg | 28 stk. (blister) 556748 |
- |
984,30 (trinnpris 425,00) | C |
| 3 mg | 28 stk. (blister) 111418 |
- |
1 067,40 (trinnpris 459,00) | C |
| 4 mg | 28 stk. (blister) 478009 |
- |
1 186,60 (trinnpris 507,90) | C |
| 5 mg | 28 stk. (blister) 062611 |
- |
1 329,30 | C |
| 6 mg | 28 stk. (blister) 031335 |
- |
1 507,80 | C |
| 7 mg | 28 stk. (blister) 468319 |
- |
1 722,00 | C |
SPC (preparatomtale)
Paxneury DEPOTTABLETTER 1 mg Paxneury DEPOTTABLETTER 2 mg Paxneury DEPOTTABLETTER 3 mg Paxneury DEPOTTABLETTER 4 mg Paxneury DEPOTTABLETTER 5 mg Paxneury DEPOTTABLETTER 6 mg Paxneury DEPOTTABLETTER 7 mg |
Basert på SPC godkjent av DMP/EMA:
26.02.2025
Sist endret: 30.09.2025
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)